Какво представляват Мелатонергични лекарства?

Мелатонин е индолен хормон, секретиран от епифизната жлеза. Това е ново лекарство за лечение на нарушения на съня. Той играе роля в регулирането на циркадния ритъм и спи чрез специфични рецептори.

Текуща ситуация и проблеми на мелатонин лечение на нарушения на съня

Мелатонинът (MT) в момента е мелатонин лекарство, което е сън регулиращ наркотици с мелатонин като активната съставка. За тези с леки нарушения на съня латентността при сън може да бъде намалена и времето за сън може да бъде удължено. За тези с тежки нарушения на съня може да се извърши дългосрочно многократно приложение за постигане на ефекта от облекчаване на нарушенията на съня. Въпреки че мелатонинът може да регулира цикъла на съня, насърчаване и подобряване на качеството на съня, и като екзогенен мелатонин в своевременно и подходящо количество е ефективен за безсъние и нарушения на съня, причинени от нарушаването на биологичния часовник, причинени от намаляването на секрецията на мелатонин, Това не е ефективно за болестта на Алцхаймер. Ефикасността на пациентите с нарушение на съня и вторично нарушение на съня не е много значима. И тъй като секрецията път на мелатонин в тялото е епифизната жлеза→от мелатонин→сърце-мозък→вер, съществуването на ефекта на първо преминаване води до лоша абсорбция ефект на орално допълнение на мелатонин, Въпреки че някои изследвания са посочили, че тя може да се използва. Сублингвичният метод подобрява степента на усвояване на мелатонин, но ефектът му все още не е много очевиден. Ето защо, ако мелатонинът се използва като лекарство, регулиращо съня, начинът на приемането му все още трябва да бъде подобрен.

Допълване на екзогенен мелатонин трябва да следват естествения мелатонин секреция на тялото време, и това е най-добре да го 1 за да 2 часа преди лягане. Мелатонинът има кратък полуживот и кратка продължителност на действие, и ефектът на бавно освобождаване мелатонин е сравнително добър. Въпреки че мелатонинът добавки има добър ефект и безопасност в регулирането на съня в краткосрочен план, неговата дългосрочна ефикасност и безопасност все още се нуждаят от допълнителни изследвания.

Какво представляват Мелатонергични лекарства?

Мелатонергични лекарства имат дълъг полуживот, висока степен на усвояване, и по-очевидни лечебни ефекти. Мелатонергични лекарства са предимно селективни агонисти, като мелатонин MT1 и MT2 рецептори, и техния афинитет към рецепторите е по-висока от тази на мелатонин. Активирането на MT1 рецепторите може да инхибира активността на невроните в супрахиазматичното ядро (SCN), да отслаби сигнала за събуждане, подаван обратно от SCN, и да отслаби способността на човешкото тяло да насърчава събуждането чрез биологично действие, да направи сигналите за сън доминиращи, да предизвика сън и да удължи времето за сън. Активирането на MT2 рецепторите дава възможност на SCN да генерира биофидбек сигнали за регулиране на фазовия преход на съня и възстановяване на нормалния биологичен часовник. Основно включват рамелтеон, агомелатин, Tasimelteon (VEC-162) и PD6735 (TIK-301), пиромелатин, Neu-P11.

Рамелтеоне селективно мелатонергично лекарство с добър лечебен ефект върху нарушенията на съня и малко нежелани реакции. Той е одобрен от САЩ FDA за лечение на безсъние в 2005. Селективна афинитет за MT1 и MT2 рецептори е 1000 пъти по-от тази на мелатонин. И тя може да влезе в сила бързо, и върхово време на концентрацията на кръв наркотици е около 0. 3 h, главно чрез чернодробна CYP1A2 оксидативен метаболизъм.

Агомелатинима висок афинитет към мелатониновите рецептори, разположени в централната нервна система; освен това е и рецепторен антагонист на серотонин (5-HT2C) с висок афинитет към 5-HT2C, Може да играе антидепресант и сън насърчаване ефекти в същото време, и няма очевидни нежелани реакции, добра толерантност, може да се използва като лекарство по избор за депресивно безсъние, при лечение на нарушения на съня, свързани с депресия може да подобри ефективността на съня, намаляване на съня възбуда, увеличаване на бавно вълна Сън, удължаване на REM латентност на съня и нормализиране на структурата на съня. Поради това той е одобрен от Европейския съюз като антидепресант за клинично лечение.

Тазимелтеон(VEC-162) и PD6735 (TIK-301) са едновременно нови мелатонергични лекарства, които все още са в клинични изследвания и имат значителни терапевтични ефекти върху циркадния биологичен ритъм нарушения на съня. Tasimelteon може да се използва за остра безсъние, при което нормалният цикъл на сън е нарушена.

Пиромелатин, Neu-P11 е нов тип мелатонин рецепторен агонист, който има агонистичен ефект върху 5-HT1A и 5-HT1D рецептори, по-нисък антагонистичен ефект върху 5-HT2B рецептор, и е инхибитор на много йонни канали.

Ако искате да научите повече за мелатонин, просто се свържете с нас наmedical@ysgcn.com